Drogas de gasolineras y otras notas del campo…

La Administración de Alimentos y Medicamentos no ha aprobado el uso de tianeptina en los Estados Unidos; sin embargo, se compra fácilmente en formulaciones de elixir en línea o en gasolineras, a las que se hace referencia informalmente como “heroína de gasolinera”. de la referencia 1

Tomé la foto en la parte superior de esta publicación en mi gasolinera native. Hace un par de meses instalaron este cartel publicitario de neón kratom en venta y otro en venta
Delta-10 THC. Ambos compuestos son estupefacientes y forman parte del epidemia de drogas multigeneracional en que se encuentra Estados Unidos. Dependiendo de cómo se lea al respecto, esa epidemia puede parecer restringida al fentanilo o, en algunos casos, a las anfetaminas, pero no se equivoquen al respecto, hay una tendencia basic a hacer que todos los estupefacientes sean más fácilmente accesibles e incluso a hacer que todos los estupefacientes sean más fácilmente accesibles. Parece que son un negocio legítimo. Incluso la historia del fentanilo sólo se cuenta parcialmente. Rara vez se cuenta el trasfondo de la prescripción excesiva de opioides, salvo una versión dramatizada. Lo único bueno que ha resultado de esto es que todo el revuelo sobre el hashish medicinal parece estar disminuyendo rápidamente junto con la falta de evidencia médica de que tenga tales propiedades.

Eso me lleva al último intoxicante de las gasolineras: la tianeptina. Originalmente estaba destinado a ser un antidepresivo basado en una estructura tricíclica muy basic. Hice el siguiente gráfico para una comparación estructural rápida con los antidepresivos tricíclicos estándar (nortriptilina) y los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (escitalopram). Obviamente, no se parece estructuralmente a ninguna de las clases de compuestos y tiene un resto único: la estructura 5,5 dioxo en el anillo central de cicloheptano.

Un informe reciente de los CDC (1) describe un aumento en la ingestión de tianeptina y complicaciones debido a la contaminación por agonistas de los receptores de cannabinoides sintéticos (SCRA) entre junio y noviembre de 2023. Catorce de las 17 llamadas de exposición involucraron a pacientes que bebían un elixir llamado Neptune’s Repair, una mezcla de tianeptina y kavain
o raíz de Piper methysticum. Seis de los pacientes ingirieron otros compuestos, incluidas benzodiazepinas, Kratom, trazodona, tramadol y gabapentina. Nueve habían usado previamente tianeptina. Trece de los 17 pacientes ingresaron en unidades de cuidados intensivos (UCI) y 7 requirieron intubación y soporte ventilatorio. Hubo complicaciones cardiovasculares que incluyeron anomalías de la conducción, hipotensión, taquicardia y paro cardíaco. Todos los pacientes tenían estado psychological alterado.

Seis muestras del La solución de Neptuno La preparación de 2 de los pacientes se analizó mediante cromatografía de gases (GS-MS) y se comparó con una base de datos estándar de compuestos de interés. Todas las botellas estaban etiquetadas como tianeptina y kavain. Dos de las muestras contenían THC y CBD. Dos de las muestras contenían los SCRA ADB-4en-PINACA y MDMB-4en-PINACA.

El mensaje basic del informe es que los preparados de tianeptina disponibles como preparados no regulados pueden ser potencialmente adictivos y pueden contener adulterantes que pueden producir efectos adversos graves que requieran reanimación o ingreso en la UCI. Esto se ha observado en la literatura anterior sobre los SCRA, incluidos los efectos psiquiátricos graves. Ha habido 144 cannabinoides sintéticos identificados desde 2014. En algunos círculos, estos compuestos se denominan compuestos JWH en honor al químico orgánico que los sintetizó e investigó por primera vez.

La forma en que se describe la tianeptina en la literatura parece ser paralela a los intereses de los autores.
Las referencias de la FDA son uniformemente negativas porque se centran en efectos secundarios graves, como la muerte y la adicción. Los autores interesados ​​en el sistema opioidérgico en la depresión describirán cómo es un antidepresivo authorized en varios países y minimizarán tanto la adicción potencial como los efectos secundarios graves. De cualquier manera, se adapta bien a la precise cultura prodrogas estadounidense. La gran cantidad de nuevos estupefacientes y el acceso generalizado a estos estupefacientes es asombroso. Cientos de nuevos compuestos en los últimos diez años. ¿Compuestos adictivos fácilmente disponibles en las gasolineras? ¿Esos compuestos mezclados con intoxicantes problemáticos adicionales? La llamada Guerra contra las Drogas obviamente no existe en este momento.

Una de las preguntas que siempre recibo de la gente en respuesta a publicaciones sobre estupefacientes contaminados, adulterados y falsificados es ¿por qué? ¿Por qué los traficantes de drogas o las empresas semilegítimas querrían matar o herir a sus clientes? ¿Cuál es su motivación? La más obvia es que no les importa. Siempre parece haber un número significativo de personas interesadas en un nivel nuevo o superior, por lo que la demanda nunca es un problema. El segundo es el advertising and marketing. En una publicación anterior describí un caso en el que se presionaba fentanilo en tabletas que parecían barras de Xanax y los compradores no solo estaban conscientes de eso sino que prefirieron comprar esas tabletas incluso después de observar directamente cómo se fabricaban. Una tercera posibilidad es la ignorancia. Las personas que buscan estupefacientes y los venden en la calle no son químicos medicinales, aunque hablen así. Algunos de estos compuestos varían en potencia en un issue de cien o mil. El cuarto es la falta de rendición de cuentas. Incluso la conceptualización más cínica de la industria farmacéutica reconoce el hecho de que los productos son aprobados, fabricados y monitoreados de acuerdo con estándares. Los fabricantes están sujetos a organismos reguladores, a responsabilidad penal y civil, y a la rendición de cuentas a nivel empresarial por parte de una junta directiva y a nivel de accionistas. Es bastante fácil descubrir que la industria ha pagado decenas de miles de millones de dólares en sanciones civiles y penales durante los últimos 30 años. Ninguno de estos incentivos se aplica a nivel de pequeñas empresas que comercializan drogas no aprobadas pero no reguladas o ventas callejeras de drogas ilícitas. De hecho, probablemente tampoco se aplique a nivel de dispensarios legales de hashish. Aunque los medicamentos recetados y regulados legalmente tienen riesgos, el riesgo de las drogas no reguladas y de la calle es mucho mayor. Como se demuestra en esta publicación, el riesgo comienza con lo que realmente está en la botella, complicado por adulterantes de riesgo aún mayor.

Siempre pienso en el expresidente de México Vicente Fox en estas situaciones. Cuando se le preguntó sobre el problema de las drogas en Estados Unidos y la participación de México, caracterizó el problema como «el apetito insaciable de Estados Unidos por las drogas». Cuando pienso en la gente que entra en un gasolinera y comprar Neptune’s Repair o Kratom o Delta-10 THC y no saber realmente lo que hay en la botella; no puede estar equivocado.

George Dawson, MD, DFAPA

Suplementario:
En no preocuparse que mencioné en el publish anterior. Creo que se puede argumentar que la misma actitud puede impulsar las ventas minoristas legítimas de drogas que refuerzan su propio consumo, incluidos el alcohol, el hashish y el tabaco. El aumento de las licorerías aumentará el consumo de alcohol al aumentar el acceso. Ese mayor acceso viene con distancias más pequeñas a las licorerías, entrega a domicilio, ubicación de las licorerías cerca de otras tiendas minoristas y supermercados, y la
mercantilización del alcohol – siempre podrás encontrar una bebida más barata. Dado que una parte importante de cualquier población son bebedores problemáticos, este mayor acceso los afecta directamente. Las personas que crean todo este acceso suelen argumentar que los estupefacientes son legales, que dirigen un negocio legítimo y que no crear todo este acceso los pone en desventaja en comparación con otros vendedores. Ese argumento deja de lado la importante morbilidad y mortalidad asociadas con el alcohol e, irónicamente, ese argumento se utiliza típicamente cuando los defensores intentan legalizar otro estupefaciente como en: «Nuestro nuevo estupefaciente no es tan peligroso ni letal como el alcohol».

Referencias:

1: Cuenta CJ, Spadaro AV, Cerbini TA, et al. Notas de campo: grupo de enfermedades graves causadas por la tianeptina fija de Neptuno vinculada a cannabinoides sintéticos – Nueva Jersey, junio-noviembre de 2023. MMWR Morb Mortal Wkly Rep 2024;73:89–90. DOI: http://dx.doi.org/10.15585/mmwr.mm7304a5.

2: El Zahran T, Schier J, Glidden E, et al. Características de las exposiciones a tianeptina informadas al Sistema Nacional de Datos de Toxicología – Estados Unidos, 2000-2017. MMWR Morb Mortal Wkly Rep 2018;67:815–818. DOI: http://dx.doi.org/10.15585/mmwr.mm6730a2

3: Samuels BA, Nautiyal KM, Kruegel AC, Levinstein MR, Magalong VM, Gassaway MM, Grinnell SG, Han J, Ansonoff MA, Pintar JE, Javitch JA, Sames D, Hen R. Los efectos conductuales del antidepresivo tianeptina requieren la mu- Receptor de opioides. Neuropsicofarmacología. 2017 septiembre;42(10):2052-2063. doi: 10.1038/npp.2017.60. Publicación electrónica del 17 de marzo de 2017. PMID: 28303899; PMCID: PMC5561344.

4: Nobile B, Ramoz N, Jaussent I, Gorwood P, Olié E, Castroman JL, Guillaume S, Courtet P. El polimorfismo A118G del receptor opioide mu 1 (OPRM1) se asocia con la aparición de concepts suicidas al inicio de los antidepresivos en una gran cohorte naturalista de pacientes ambulatorios deprimidos. Sci Rep. 22 de febrero de 2019; 9 (1): 2569. doi: 10.1038/s41598-019-39622-3. PMID: 30796320; PMCID: PMC6385304.

5: colaboradores de Wikipedia. Nortriptilina. Wikipedia, la enciclopedia libre. 20 de diciembre de 2023, 17:01 UTC. Disponible en: https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=Nortriptyline&oldid=1190922632

Consultado el 4 de febrero de 2024. Se utilizó la tabla de Wikipedia para la nortriptilina porque la base de datos PDSP ya no funcionaba.

6: Jelen LA, Stone JM, Younger AH, Mehta MA. El sistema opioide en la depresión. Neurosci Biobehav Rev. 2022 de septiembre; 140: 104800. doi: 10.1016/j.neubiorev.2022.104800. Publicación electrónica del 30 de julio de 2022. PMID: 35914624; PMCID: PMC10166717.

7: FDA. Productos de tianeptina relacionados con daños graves, sobredosis y muerte. https://www.fda.gov/customers/consumer-updates/tianeptine-products-linked-serious-harm-overdoses-death

8: FDA. Tianeptina en suplementos dietéticos. https://www.fda.gov/meals/dietary-supplement-ingredient-directory/tianeptine-dietary-supplements

9: FDA. La FDA advierte a los consumidores que no compren ni utilicen Neptune’s Repair ni ningún producto de tianeptina debido a riesgos graves. https://www.fda.gov/medication/drug-safety-and-availability/fda-warns-consumers-not-purchase-or-use-neptunes-fix-or-any-tianeptine-product-due-serious- riesgos